醫(yī)學教育網(wǎng)初級藥師:《答疑周刊》2024年第7期
問題索引:
1.【問題】藥物的跨膜轉運有哪些?
2.【問題】藥物分布的影響因素有哪些?
3.【問題】毛果蕓香堿的藥理作用及臨床應用是什么?
具體解答:
1.【問題】藥物的跨膜轉運有哪些?
【解答】主要有被動轉運和主動轉運。
(一)被動轉運包括[醫(yī)學教育網(wǎng)原創(chuàng)]簡單擴散、濾過和易化擴散三種形式。
(1)簡單擴散:是大多數(shù)藥物轉運的主要方式,不耗能。非解離性極性小、脂溶性大的藥物較易通過生物膜。
(2)易化擴散:是靠膜蛋白順濃度梯度跨膜轉運,不耗能。
(3)濾過:指有外力促進的擴散,如腎小球濾過等。
(二)主動轉運:逆濃度,需要膜蛋白幫助,需消耗ATP。
(三)膜動轉運:包括胞飲和胞吐。
2.【問題】藥物分布的影響因素有哪些?
【解答】
(1)藥物與血漿蛋白的結合:血漿蛋白結合率系指藥物在血漿內(nèi)與血漿蛋白結合的比率。在正常情況下,各種藥物以一定的比率與血漿蛋白結合,在血漿中常同時存在結合型與游[醫(yī)學教育網(wǎng)原創(chuàng)]離型。結合后是可逆的,不分布,不代謝,不排泄。
(2)器官血流量:血流量分布以肝最多,腎、腦、心臟次之。
(3)藥物與組織的親和力:如碘主要分布在甲狀腺,鈣沉積于骨骼,氯喹在肝中的濃度可達血漿的700倍。
(4)藥物的理化性質和體液的pH:改變體液pH可改變藥物的分布。堿性藥物在堿性環(huán)境中解離度減少,堿性藥物在酸性環(huán)境中則反之。
(5)體內(nèi)屏障
①胎盤屏障:幾乎所有藥物都能穿透胎盤屏障進入胎兒循環(huán),所以在妊娠期間應禁用對胎兒發(fā)育有影響的藥物。
②血腦屏障:物質轉運以主動轉運和脂溶擴散為主。分子量大、極性高者不易透過。只有脂溶性高、分子較小及少數(shù)水溶性的藥物才能通過。腦膜炎癥時,血-腦脊液屏障通透性可增加?;前粪奏づc血漿蛋白結合較少,易進入腦脊液,可用于治療化膿性腦脊髓膜炎。
3.【問題】毛果蕓香堿的藥理作用及臨床應用是什么?
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