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變旋或聚合反應及其防止措施
凡分子結(jié)構(gòu)中有不對稱碳原子的藥物,通常具有旋光性,多數(shù)左旋藥物藥理作用大于右旋體。若外界因素促進藥物旋光性發(fā)生改變,其藥理作用也隨之改變。如左旋莨菪堿變成右旋體后,作用降低約20~25倍。 醫(yī)學教.育網(wǎng)搜集整理
某些藥物長期貯存或其分解產(chǎn)物發(fā)生聚合而產(chǎn)生沉淀或變色。甲醛液易出現(xiàn)沉淀;魚腥草中有效成分癸酰乙醛則易發(fā)生聚合。
防止措施有:
?、僬{(diào)pH值,使藥物處于變旋、聚合最小速度范圍內(nèi)。
?、谔砑幼铚谝后w藥劑中加入高稠度的親水膠體,使聚合延緩。
③制成加成物,魚腥草素(癸酰乙醛)與亞硫酸氫鈉加成,制成半合成魚腥草素,可避免聚合反應。
?、芙档唾A存溫度,亦可延緩變旋反應。