問題索引：

1.【問題】藥物的典型官能團對生物活性的影響是怎樣的，哪些是增加藥物水溶性的？

2.【問題】關于藥物的劑量與效應關系中一些概念及其含義容易混淆怎么區(qū)分？

3.【問題】關于靶向制劑的分類，如下題，如何解答？

具體解答：

1.【問題】藥物的典型官能團對生物活性的影響是怎樣的，哪些是增加藥物水溶性的？

典型官能團對生物活性的影響總結如下表。[醫(yī)學教育網原創(chuàng)]

一般常見的可增加藥物水溶性的基團有羥基、羧基、磺酸基、季銨基團等。

2.【問題】關于藥物的劑量與效應關系中一些概念及其含義容易混淆怎么區(qū)分？

①斜率，表示量效曲線的坡度，斜率大的藥物，藥量微小的變化，即可引起效應的明顯改變。斜率大小在一定程度上可以反映藥物的安全性。

②最小有效量，就是引起藥理效應的最小藥量也稱為閾劑量。

③最大效應，是藥物所能達到的最大效應，可以反映藥物的內在活性，最大效應反映到量效曲線中就是最高點對應的縱坐標。

④效價強度，指的是引起等效反應的相對劑量或濃度，數值越小說明藥物的作用強度越大。

⑤半數有效量（ED₅₀），指的是引起50%陽性反應（質反應）或50%最大效應（量反應）的濃度或劑量。

⑥半數致死量（LD₅₀），指的是引起50%試驗動物死亡的量，數值越大，藥物的毒性越小。

⑦治療指數（TI），計算公式是LD₅₀/ED₅₀，[醫(yī)學教育網原創(chuàng)]它可以表示藥物的安全性，數值越大藥物越安全。

⑧安全范圍，指的是ED₉₅和LD₅之間的距離，（ED₉₅是引起95%陽性反應（質反應）或95%最大效應（量反應）的濃度或劑量。LD₅指的是引起5%試驗動物死亡的量。）值越大藥物越安全。

3.【問題】關于靶向制劑的分類，如下題，如何解答？

屬于主動靶向制劑的是

A.糖基修飾脂質體

B.聚乳酸微球

C.靜脈注射用乳劑

D.氰基丙烯酸烷酯納米囊

E.pH敏感的口服結腸定位給藥系統

【解答】本題選A。[醫(yī)學教育網原創(chuàng)]選項中，BCD屬于被動靶向制劑，E屬于物理化學靶向制劑。被動靶向制劑：系利用藥物載體被生理過程自然吞噬而實現靶向的制劑，包括脂質體、乳劑、微球、納米囊和納米球等。主動靶向制劑：修飾的藥物載體：修飾脂質體（長循環(huán)脂質體、免疫脂質體、糖基修飾的脂質體）、修飾微乳、修飾微球、修飾納米球（聚乙二醇修飾的納米球、免疫納米球）。物理化學靶向制劑：磁性靶向制劑、栓塞靶向制劑、熱敏感靶向制劑與pH敏感靶向制劑；結腸靶向藥物制劑。

下載Word版：醫(yī)學教育網執(zhí)業(yè)西藥師《答疑周刊》2020年第18期