藥理作用

本藥的作用機(jī)制尚未完全清楚。用于治療痤瘡時(shí)具有縮小皮脂腺組織，抑制皮脂腺活性，減少皮脂分泌，減輕上皮細(xì)胞角化及毛囊皮脂腺口的角質(zhì)栓塞，并抑制痤瘡丙酸桿菌數(shù)的生長(zhǎng)繁殖。近來(lái)研究還表明本藥可調(diào)控與痤瘡發(fā)病機(jī)制有關(guān)的炎癥免疫介質(zhì)以及選擇性地結(jié)合維A酸核受體而發(fā)揮治療作用。

毒理研究

遺傳毒性：兩個(gè)實(shí)驗(yàn)室進(jìn)行了Ames試驗(yàn)，結(jié)果其中一個(gè)為陰性，另一個(gè)使用S.typhimurium TA100菌株標(biāo)記檢測(cè)代謝產(chǎn)物活性時(shí)為弱陽(yáng)性（少于基底的1.6倍）。未見劑量相關(guān)性，且使用其他菌株檢測(cè)的結(jié)果均為陰性。此外，其他的一系列遺傳毒性的研究（中國(guó)倉(cāng)鼠細(xì)胞研究、小鼠微核試驗(yàn)、S.cerevisiae D7系列菌株、人類淋巴細(xì)胞的體外斷裂研究、計(jì)劃外的DNA合成研究）均為陰性。

生殖毒性：大鼠口服異維A酸2、8或32 mg/kg/d（換算為標(biāo)準(zhǔn)體表面積后，分別為臨床推薦劑量1.0 mg/kg/d的0.3、1.3或5.3倍），未見性腺功能、生殖力、受精率、妊娠及分娩的變化。但已有試驗(yàn)表明本品有嚴(yán)重致畸作用（見本詞條【禁忌與警告】）。狗使用異維A酸20或60 mg/kg/d（以體表面積計(jì)，為臨床推薦劑量1.0 mg/kg/d的10和30倍）約30周后，可見雙睪丸萎縮。另在進(jìn)行了顯微鏡檢的樣本中均可發(fā)現(xiàn)明顯的精子生成抑制現(xiàn)象，但仍有部分正常精子存在，所有檢查均未見完全性的生精小管萎縮。

致癌性：雄性及雌性Fischer344鼠口服異維A酸8或32 mg/kg/d（以體表面積計(jì)，為臨床推薦劑量1.0 mg/kg/d的1.3或5.3倍）長(zhǎng)達(dá)18個(gè)月以上，與空白對(duì)照組相比，嗜鉻細(xì)胞瘤的發(fā)生率與劑量呈相關(guān)性。高劑量組的腎上腺增生發(fā)生率在兩性別也明顯增高。嗜鉻細(xì)胞瘤在雄性Fischer344鼠中發(fā)生率相對(duì)較高，這種腫瘤與人體的相關(guān)性尚不明確。