方法1

1.研究燈盞花素注射液的化學穩(wěn)定性,為保證藥效提供依據(jù).方法:采用初均速法,分別在40,50,60,70,80,90℃(±1℃)下,恒溫加熱不同時間,用紫外分光光度計測定燈盞花素注射液各樣品的吸收度.結果:相關系數(shù)r為0.9904,說明lgVo與1/T的線性關系良好,符合一級動力學公式.結論:燈盞花素注射液的熱解反應活化能為88.93kJ*mol-1,以Arrhenius指數(shù)規(guī)律推算τ20℃0.9貯存期約6.5a,τ25℃0.9貯存期約3.5a.

方法2

2.確定提高燈盞花素注射液澄明度的最佳工藝.方法采用正交實驗對燈盞花素注射液的制備工藝進行優(yōu)選;用燈檢率的高低來衡量燈盞花素注射液的澄明度.結果最佳制備工藝是pH值調至7.5,-10.0℃冷藏,按1.0 ml/10000藥液的量加入吐溫-80.結論采用最佳制備工藝來制備燈盞花素注射液.

方法3

3.建立了燈盞花素血濃測定方法,考察燈盞花素在動物體內的藥代動力學規(guī)律,并探討燈盞花素磷脂復合物對提高其生物利用度的作用,取得了較好的結果。本文還建立了燈盞花素注射液和燈盞花藥材的指紋圖譜HPLC 檢測方法,對影響其圖譜的因素作了研究。主要結果如下: 3.1研究燈盞花素在小鼠體內的藥代動力學過程,測定小鼠灌胃燈盞花素粉和燈盞花素磷脂復合物(按燈盞花素計為 100 mg · kg-1)后血漿中燈盞乙素的濃度。結果表明,小鼠 ig 燈盞花素后,吸收較快,血藥濃度-時間變化符合一室開放模型。燈盞花素磷脂復合物相對生物利用度 Fr(復-粉)為 345%,極大地提高了燈盞花素在小鼠體內的胃腸道吸收。 3.2. 研究燈盞花素在大鼠體內的藥代動力學過程。在高劑量(400 mg · kg-1)時,燈盞花素的藥代動力學參數(shù)與中、低劑量時相比,有了顯著改變(P<0.05),為非線性消除過程。燈盞花素磷脂復合物在大鼠體內的相對生物利用度 Fr(復-粉)和Fr(復-混)分別為 274%和 150%。由此可見,燈盞花素磷脂復合物不同于原藥和磷脂的混合物,提高了燈盞花素的口服生物利用度。燈盞花素與血漿蛋白的結合率較低,在 24% ~ 26%之間。大鼠灌胃燈盞花素后,41.2%的藥物通過糞便排泄。3.3研究燈盞花素注射液和燈盞花藥材的指紋圖譜,建立了燈盞花提取液和注射液指紋圖譜檢測的 HPLC 方法。不同生產批次和不同廠家的注射液指紋圖譜雖然在主成分燈盞乙素的含量上差異不大,但在微量成分的含量上則有較大差別。 I產地和提取工藝對燈盞花指紋圖譜均有較大影響。